[e-med] Le grand désert de la recherche sur les antibiotiques

[ci-joint cet article publié dans le journal "La Recherche" mais également
publié en anglais dans "Nature"
http://www.nature.com/news/2004/041018/pf/431892a_pf.html et qui explique
pourquoi l'industrie a arrêté de faire des recherches dans le domaine des
antibiotiques et comment nous serons confrontés à une" crise sanitaire majeure".CB]

Le grand désert des antibiotiques
http://www.larecherche.fr/data/384/038405401.html

Des résistances aux antibiotiques ne cessent de se faire jour ; même les
médicaments les plus anciens et les moins utilisés sont aujourd'hui
concernés. Or, les laboratoires pharmaceutiques ont pratiquement cessé d'en
rechercher de nouveaux. Pour les spécialistes, la situation est grave. Quel
scénario de sortie de crise peut-on envisager ?

Dans les années soixante, les antibiotiques guérissaient en quelques jours
des infections autrefois mortelles ; les blessures infectées et les
intoxications alimentaires ne risquaient plus de tuer ; des maladies comme
la syphilis ou la gonorrhée paraissaient en voie d'éradication ; et on
maîtrisait désormais des fléaux anciens tels que la peste et le choléra.
Vers ces années-là, on croyait que la bataille contre les infections
bactériennes était gagnée, tout du moins dans le monde développé.
Aujourd'hui, la résistance aux antimicrobiens nous menace d'un retour en
arrière. Les résistances se répandent rapidement, particulièrement dans les
hôpitaux, où de nombreuses souches bactériennes différentes entrent en
contact les unes avec les autres et où les antibiotiques sont massivement
employés. Le problème, c'est que plus on utilise un antibiotique, plus les
résistances contre lui se répandent. Les médecins sont donc contraints à en
essayer d'autres. Même des produits qui étaient utilisés en dernier recours
sont en train de perdre de leur puissance.

Pour Christopher Walsh, spécialiste de pharmacologie moléculaire à la
faculté de médecine de Harvard à Boston :« Le cycle de la résistance est
inévitable : chaque fois qu'on utilise un nouveau produit, on sélectionne
des germes résistants qui survivent et se multiplient malgré le
traitement. »
Pour les experts, la seule solution est de continuer à mettre au point de
nouveaux produits. Mais, juste au moment où le besoin s'en fait sentir le
plus vivement, la source des antimicrobiens se tarit. Il y a encore une
dizaine d'années, tous les grands laboratoires pharmaceutiques avaient des
programmes de recherche sur les antibiotiques. Aujourd'hui, ces programmes
ont été sévèrement amputés, voire totalement abandonnés. Et les laboratoires
se consacrent à des domaines plus lucratifs comme les maladies chroniques ou
les troubles de l'humeur.

Désastre sanitaire

Cette situation très inquiétante a conduit la Société américaine des
maladies infectieuses (Infectious Diseases Society of America, IDSA) à
publier en juillet un livre blanc demandant une série de mesures pour
relancer la recherche sur les antibiotiques, en premier lieu aux États-Unis.
Intitulé Bad Bugs, no Drugs, il fait suite à une année d'études sur
l'économie du développement des médicaments. Selon ce rapport, si
l'industrie pharmaceutique n'agit pas de sa propre initiative, le Congrès et
les agences réglementaires américaines devront mettre en place des
incitations financières pour l'amener à s'intéresser à nouveau aux
antimicrobiens.
Tout est en place pour un désastre sanitaire outre-Atlantique. Bien que le
nombre d'infections nosocomiales soit en diminution progressive aux
États-Unis, elles sont de plus en plus nombreuses à résister à au moins un
antibiotique - actuellement 70 %. Du coup, le traitement efficace est
prescrit avec retard, l'infection dure plus longtemps et le risque de décès
augmente. Selon les estimations des Centers for Disease Control (CDC)*, deux
millions de personnes contracteront cette année une infection dans un
hôpital américain ; 90 000 en mourront.

Comme les bactéries s'échangent les gènes de résistance, la résistance aux
antimicrobiens acquise dans les hôpitaux finit par s'étendre. C'est ainsi
qu'on voit apparaître un peu partout des formes difficiles à traiter de
maladies anciennes, notamment la tuberculose et le choléra.
Même la vancomycine perd de sa puissance, alors qu'aujourd'hui encore on ne
l'utilise qu'en dernier recours en raison de ses effets secondaires. Des
bactéries intestinales résistantes à la vancomycine ont fait leur apparition
en 1986. Une dizaine d'années plus tard, en 1997, la découverte de souches
partiellement résistantes de staphylocoque doré - une bactérie responsable
d'infections traumatiques et chirurgicales graves - a ruiné tout espoir de
pouvoir conserver la vancomycine comme arme de la dernière chance contre les
infections hospitalières les plus graves. Enfin, il y a deux ans, on a
signalé aux États-Unis les premiers staphylocoques dorés totalement
résistants à la vancomycine. « Cela doit nous rendre très pessimistes,
estime Christopher Walsh. S'ils se mettent à résister à la vancomycine, ils
résisteront à tout. »

Propagation ralentie

La plupart des mesures prises pour faire face à cette situation ont
seulement visé à retarder l'inéluctable augmentation des résistances en
réduisant l'utilisation inconsidérée des antibiotiques en médecine et en
agriculture. Ainsi, plusieurs pays européens ont interdit depuis le milieu
des années quatre-vingt-dix l'utilisation d'antibiotiques en tant que
facteurs de croissance pour les animaux destinés à la consommation, et l'on
a bien constaté une baisse de la fréquence des résistances [1].

Mais ce genre de mesures permet seulement de ralentir la propagation des
résistances. Et, malgré le besoin pressant de nouveaux antibactériens pour
remplacer ceux dont l'efficacité diminue, les laboratoires pharmaceutiques
ne renforcent pas leurs efforts de recherche dans ce domaine. Pourquoi ?
Pour une raison qui rend justement le problème insoluble : la résistance
microbienne fait augmenter la demande pour de nouveaux produits, mais, en
même temps, elle réduit leur durée de vie utile et empêche donc d'assurer au
laboratoire des revenus à long terme. Et comme les meilleurs antibiotiques
sont souvent tenus en réserve, une nouvelle molécule contre laquelle il
n'existe pas de résistance ne sera que peu utilisée : ce n'est pas le genre
de produits qui peut intéresser un laboratoire ayant pour objectif de faire
du profit...

En outre, du point de vue du marketing, les antibiotiques sont les pires
produits pharmaceutiques qui soient : ils guérissent la maladie. Les
laboratoires sont bien plus enclins à financer la recherche sur les
traitements de maladies chroniques comme l'hypercholestérolémie ou la
polyarthrite rhumatoïde, pour lesquelles les patients sont contraints de
prendre leur traitement pendant des années, voire toute leur vie, et non pas
seulement pendant une ou deux semaines.
Les coûts de développement d'un nouveau médicament renforcent encore
l'exigence d'une forte rentabilité. Selon le centre Tufts de Boston pour
l'étude du développement des médicaments, il faut quelque 800 millions de
dollars et de dix à quinze années pour amener un nouveau médicament sur le
marché [2]. En raison de ce coût et des médiocres perspectives de retour sur
investissement, les laboratoires sont réticents à se lancer dans la
recherche sur les antibiotiques.
Ces éléments ont abouti à une baisse de 56 % en vingt ans du nombre
d'antibiotiques autorisés chaque année aux États-Unis par la Food and Drug
Administration (FDA). Selon une étude publiée au mois de mai 2004, sur les
506 médicaments arrivés aux dernières étapes des essais cliniques chez les
quinze premiers laboratoires mondiaux, six seulement sont de nouveaux
antibactériens, et encore s'agit-il chaque fois de dérivés d'antibiotiques
connus [3]. C'est à peine plus que le nombre de produits en cours de
développement contre certaines pathologies bien moins menaçantes : par
exemple, la dysfonction érectile, à elle seule, faisait l'objet de quatre
des nouveaux produits à l'essai. « Si les choses ne changent pas très vite,
nous allons vers une crise sanitaire majeure », avertit Brad Spellberg,
spécialiste des maladies infectieuses et principal auteur de l'étude.

Pour tenter d'éviter la crise, l'IDSA recommande plusieurs mesures qui
modifieraient radicalement le paysage économique des laboratoires. D'abord,
elle propose que le Congrès crée une commission indépendante chargée de
hiérarchiser les besoins en antimicrobiens, qui identifierait les menaces
bactériennes les plus graves.
Les laboratoires pourraient alors bénéficier de crédits d'impôt s'ils
travaillent sur des médicaments destinés à combattre l'un des germes visés.
Une autre mesure incitative consisterait à accorder des prolongations de
brevets « au choix » à tout laboratoire pharmaceutique ayant créé un nouvel
antibiotique contre l'un des germes de la liste. Le laboratoire pourrait
ainsi prolonger de deux ans la durée de vie de l'un quelconque de ses
produits protégés par un brevet - pas nécessairement un antibiotique. Comme
certains grands médicaments rapportent des milliards de dollars par an, ce
serait un joli cadeau.

Mesures incitatives

La FDA devrait en outre mettre en place de nouvelles procédures
d'autorisation pour les antimicrobiens. À l'heure actuelle, il faut
démontrer que le nouvel antimicrobien est plus efficace sur les bactéries
sensibles qu'un produit existant. Mais c'est pratiquement impossible, car
les antibiotiques actuels sont très efficaces tant que les bactéries ne sont
pas résistantes. L'autre solution, conduire des études sur des patients
atteints d'infections résistantes, est beaucoup plus coûteuse parce qu'il
est difficile de trouver assez de patients pour un essai complet. Pour
contourner le problème, la solution consiste à faire des extrapolations à
partir d'essais sur des souches sensibles pour tenter de savoir quelle sera
l'efficacité de l'antibiotique contre les souches résistantes. Mais la FDA
n'a pas de normes qui permettent une telle approche, à la grande déception
des laboratoires.

Parmi les autres mesures incitatives proposées par l'IDSA, figurent la
prolongation de la durée des brevets pour compenser le temps perdu pendant
l'examen du dossier par la FDA, la création d'un marché garanti à
financement fédéral et la limitation de la responsabilité en cas d'effets
indésirables, comme cela a été fait en matière de vaccins. Toutes ces
mesures imposeraient une modification de la législation.

Même si le plan de l'IDSA est adopté - les députés sont connus pour leurs
réticences à l'égard des laboratoires -, il restera à surmonter des
obstacles scientifiques considérables. Pratiquement toutes les classes
d'antibiotiques existantes datent d'un demi-siècle. La plupart des
antibiotiques ne sont que des modifications d'antibiotiques existants, ce
qui ne permet pas toujours de résoudre le problème des résistances. Depuis
1962, seules deux nouvelles classes ont été autorisées : une oxazolidinone
(le linézolid), en 2000, et un lipopeptide cyclique (la daptomycine), en
2003.

« Nous avons déjà cueilli les fruits des branches basses », décrit Steven
Projan. Mais, dans tout verger, les meilleurs fruits sont les plus hauts
perchés. Les mesures incitatives proposées seront-elles l'échelle qui
permettra de les atteindre ?

LE CONTEXTE : Des bactéries intestinales résistantes à l'« antibiotique du
dernier recours », la vancomycine, apparaissent en 1986. Seize ans plus
tard, ce sont les premiers staphylocoques dorés totalement résistants qui
apparaissent dans un hôpital américain. La résistance aux antibiotiques,
prédite par Alexander Fleming dès 1945, est devenue un phénomène courant.
Des campagnes d'information destinées à enrayer le recours abusif à ces
médicaments commencent à porter leurs fruits. Mais le désengagement des
firmes pharmaceutiques de la recherche de nouvelles classes d'antibiotiques,
amorcé à la fin des années quatre-vingt, ne s'est pas démenti. Aux
États-Unis, on tire la sonnette d'alarme : il faut, de façon urgente, des
mesures incitatives fortes pour rendre à nouveau attractif ce pan de la
recherche médicale.

Martin Leeb

RESISTANCES BACTERIENNES, LE DESERT EN RECHERCHE ET L'ANTIBIOTHERAPIE :
                     Quel scénario de sortie de crise.

   La mauvaise utilisation des anti-infectieux en général et des antibiotiques en particulier est source de développement de résistances dans tous les pays sans exception. Dans les pays en développement, d'après le réseau international sur l'utilisation des médicaments (INRUD, OMS) et en Indonésie par exemple 27 % des patients âgés de plus de cinq ans sont traités par des antibiotiques et il y a au moins 1 antibiotique dans chaque ordonnance délivrée au patient (une moyenne de 1,2 antibiotiques par ordonnance), seulement 35 % des malades ne reçoivent pas d'antibiotiques. Au Soudan 70 % des prescriptions contiennent au moins un antibiotique. La prescription à large échelle d'antibiotiques dans les pays en voie de développement où les pathologies infectieuses sont relativement plus importantes, pose des problèmes à la fois de santé publique et économiques. Parmi les solutions qui sont envisagées pour inciter l'industrie pharmaceutique à faire la recherche et à produire plus d'antibiotiques pour juguler l'accroissement des résistances bactériennes, certaines sont d'ordre institutionnel à condition quelles aboutissent à la mise sur le marché d'antibiotiques plus performants, donc avec de bons rapports efficacité/coût, ce qui semble apparemment tenir une gageure eu égard aux challenges des rapports avantages/inconvénients médicaux d'une part et financiers pour l'industrie pharmaceutique d'autre part. Il existe pourtant des réponses qui sont à la portée des pays développés et en voie de développement, c'est la promotion de pratiques de bon usage des antibiotiques en parallèle à d'autres mesures incitatives institutionnelles (comme l'amélioration de l'enregistrement en faveurs de l'innovation en antibiotiques, la prolongation des brevets pour les nouveaux antibiotiques). Néanmoins, parmi les mesures que peuvent prendre les pays en développement ce sont la sélection d'antibiotiques essentiels pour chaque niveau de soins de santé primaire, secondaire ou tertiaire (centre de santé, hôpital de district, hôpital de référence) sous forme de double listes, l'une faite d'antibiotiques de base pour les soins primaires et une autre liste dite complémentaire pour des soins de niveaux plus spécialisés, tout en axant son travail sur une formation graduée et continue à partir de consensus nationaux d'utilisation d'antibiotiques pour traiter les pathologies infectieuses les plus courantes avec une attention particulière pour celles qui paraissent résistantes à l'action des antibiotiques. Une telle approche suppose le développement d'interfaces entre les facultés formant les praticiens, les organismes de formation continue et le ministère de la santé qui est en charge des malades à soigner (à ce niveau les objectifs ne devraient pas être conflictuels, donc apparemment gérables). Malheureusement cette collaboration n'a pas eu lieu et il n'existe pas de concertation permanente entre les facultés de médecine et de pharmacie d'une part et les différents départements du ministère de la santé (instituts des santé publique, direction de la prévention, pharmacovigilance, laboratoires de bactériologie) d'autre part. Dans cette confusion, l'industrie reste lucide puisqu'elle sait que les résistances vont plus vites que ses longues et coûteuses recherches pour trouver de nouveaux antibiotiques qui bien que curatifs sont à valeur ajoutée incertaine en comparaison aux médicaments palliatifs et substitutifs qui sont plus garants de profits à court et à long terme puisque traitant des maladies chroniques survenant dans des pays solvables. La solution dans les pays en voie de développement (mais développés aussi) est à rechercher par conséquent, du côté de la promotion du bon usage des antibiotiques, nonobstant une parfaite sélection de ces anti-infectieux par une approche multidisciplinaire qui fait appel à des compétences qui sont à la fois épidémiologiques, bactériologiques, pharmacologiques et cliniques.

Professeur A. Helali
Centre National de Pharmacovigilance et de Matériovigilance
BP 247 Alger 16009
pharmacomateriovigilancedz@hotmail.com

[la lutte contre le développement des résistances aux antibiotiques, une guerre impliquant médecins et vétérinaires comme du temps de nos braves batailles de cavaleries, A.Hélali]

Bonjour à tous les e-mediens,

l'état actuel de résistance aux antibiotiques est plus qu'alarmant, mais
malheureusement c'est le revers du grand succès des antibiotiques dans les
années 60 & 70, il est vrais que les antibiotiques ont changés le sort,
autres fois inéluctablement fatal des infections, ce qui à permet d'allonger
l'espérence de vie globale, malgré que beaucoups "plus d'un milliards" ne
connaissent pas encore ces médicaments miracles et exterminators.

les pratiques médicales des 60 et 70 étaient le tout antibiotique et on
prescrivait les antibiotiques même pour le confort et pour le réconfort et
nous avons même inventés la guerre préventive "bien avant les politiques"
c'est l'antibioprophylaxie.

notre ennemi a subit des pertes très importantes et il a perdu beaucoup
de batailles mais il n'a pas encore perdu la guerre pire il commence à
enregistrer des victoires car les stratèges de notre ennemi "le code
génétique ADN pour les bactéries et ADN ou ARN pour les virus" travaille pour trouver une solution pour riposter à nos attaques chirurgicales qui visent
à éliminer uniquement les germes incriminés avec un minimum de dommages
colatéraux "effets secondaires, ... etc.".

de la guerre éclair "un traitement de 6 à 10 j en général voir minute pour
les infections urinaires" nous sommes passés dans beaucoup de cas à une guerre
d'épuisement caractérisée par des attaques et contre-attaques avec
l'utilisation de tous les moyens disponibles pour attaquer l'ennemi à
plusieurs niveaux pour paralyser ses troupes et apporter le coups fatal mais
malheureusement sans grand succès "ceci est très bien illustré par la
guerre contre le VIH où on utilise des associations d'antiviraux qui
attaquent à des points différents mais à chaque attaque les VIH répondent par
une mutation génétique à chaque fois " ce qui fait que à chaque fois nous
rendons notre ennemi plus fort.

pour l'industrie pharmaceutique le dernier cas représente malheuresement /
heureusement le cas idéal, car toutes les données actuellement disponibles
disent que:
    1- le vaccin est pour très loin voir pour jamais "car c'est un
rétrovirus",
    2- la maladie est chronique donc le traitement sera à vie donc une
aubaine pour l'industrie car l'argent investi dans la
        recherche et développement sera récupéré et plus.

pour la sortie de crise il faut :
1- politique nationale pour le bon usage des antibiotiques chez l'homme et
chez l'animal, car l'usage des antibiotiques chez les animaux est à
l'origine de catastrophes épidémiologiques désastreuses, ici je donne le cas
de l'utilisation des antibiotiques comme facteur de croissance associé à
un non respect de la période d'abattage " le meilleur exemple en Algérie: la
résistance à la pefloxacine était antérieure à l'utilisation de cet
antibiotique pour la médecine humaine et après enquête il s'est avéré que
les confrères vétérinaires utilisaient cet antibiotique comme facteur de
croissance".
2- rationaliser et sans délai la prescription des antibiotiques et aboutir à
des schémas thérapeutiques types,
3- une meilleure collaboration entre fondamentalistes "microbilogistes" et
prescripteurs d'antibiotiques "médecins et vétérinaires".

enfin il faut savoir que la situation actuelle était attendue et a été même
annoncée dans les années 50 avec la découverte des premières souches de
staphylocoques résistants à l'antibiotique miracle "la pénicilline G".

Mourad TOUATI
spécialiste en microbiologie
pharmacien responsable
Groupe SAIDAL Algérie.
mourad_touati@yahoo.fr