Un concept pharmacologique établi à la fin du 19e siècle et définissant le
rythme d'absorption des médicaments par les cellules du corps est totalement
remis en question par des chercheurs britanniques dont les travaux sont
parus lundi aux Etats-Unis.
http://fr.news.yahoo.com/afp/20080825/thl-usa-medecine-pharmacologie-lead-96
993ab.html
AFP - Lundi 25 août, 23h09 WASHINGTON (AFP) -
Ces nouvelles observations, qui s'appuient sur les techniques les plus
avancées, indiquent que les parois cellulaires absorberaient les substances
chimiques jusqu'à cent fois plus lentement que prédit par la règle dite
d'"Overton" établie dans les années 1890.
Cette découverte pourrait avoir un impact majeur sur le développement et les
essais cliniques des futurs médicaments, estiment ces chimistes de
l'Université de Warwick, en Grande-Bretagne
<http://fr.news.yahoo.com/fc/grande-bretagne.html> .
Leurs travaux sont publiés dans les Annales de l'Académie nationale
américaine des sciences (PNAS) datés du 25 août.
Selon l'équation avancée à la fin du 19e siècle par Ernest Overton de
l'Université de Zurich, plus une substance chimique se dissout aisément dans
un lipide, (une matière grasse), plus elle pénètre facilement et rapidement
dans une cellule.
En d'autres termes, les substances qui se dissolvent dans des lipides
atteindront l'intérieur d'une cellule plus vite que celles se dissolvant
dans l'eau.
Ernest Overton avait ensuite établi une équation qui permettait de prédire
la rapidité de diffusion de la molécule. Un des paramètres clés de
l'équation est le facteur K définissant la viscosité.Plus K est grand, plus
rapide est, selon cette équation, le taux de pénétration cellulaire de la
substance chimique, une hypothèse réfutée par les travaux publiés lundi.
Pendant plus d'un siècle, les chimistes des laboratoires de pharmacie et les
médecins se sont fondés sur cette équation pour cadrer leurs recherches et
conduire les essais cliniques, relèvent les auteurs de ces travaux.
"Cette découverte a été une surprise totale (...) car les observations
directes paraissent totalement remettre en question une règle fondamentale
sur laquelle on a testé des médicaments pendant plus d'un siècle", indique
le professeur Patrick Unwin, un électrochimiste de l'Université de Warwick,
le principal auteur de cette étude.
"Nous allons maintenant observer la diffusion dans les cellules d'un
éventail d'autres substances chimiques et utiliser aussi d'autres techniques
pour élucider encore davantage la base moléculaire de ces observations",
poursuit le chercheur.
Les techniques d'aujourd'hui devraient permettre de mieux observer les
interactions cellulaires d'un ensemble de molécules, ce qui est du plus
grand intérêt pour les laboratoires pharmaceutiques pour le développement de
nouveaux médicaments, selon le Dr Unwin.Il précise avoir utilisé des
microélectrodes et un microscope confocal, qui permet d'obtenir des images
tridimensionnelles, pour conduire ses travaux.